心血管益處或?qū)懭胝f(shuō)明書(shū)
SGLT2抑制劑身上寄托了眾多的希望，據(jù)EvaluatePharma預(yù)測(cè)，到2022年，此類(lèi)藥物將憑借132.6億美元的全球銷(xiāo)售額，一舉成為第三大糖尿病治療藥物。與此同時(shí)，有兩只SGLT2抑制劑將躋身全球糖尿病治療藥物前5強(qiáng)，分別是2022年全球銷(xiāo)售額為39億美元的恩格列凈和37.1億美元的卡格列凈（Invokana）。不過(guò)，尚不清楚這一預(yù)測(cè)在多大程度上考慮了恩格列凈贏得降低糖尿病患者心血管疾病死亡風(fēng)險(xiǎn)的官方肯定的可能性。
EMPA-REG試驗(yàn)顯示，在平均3.1年的時(shí)間里，與安慰劑相比，恩格列凈的治療使2型糖尿病患者心血管（CV）死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中風(fēng)險(xiǎn)顯著降低14%。完全達(dá)到了該項(xiàng)試驗(yàn)中包括降糖藥及心血管藥物（降壓藥和降脂藥）等3種藥物標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理的主要終點(diǎn)，其中心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著降低38%。這也正是勃林格殷格翰、禮來(lái)斷定的有助于實(shí)現(xiàn)其說(shuō)明書(shū)新訴求的指標(biāo)。
不過(guò)，也有人對(duì)此保持懷疑。例如，領(lǐng)英（Leerink）的分析師認(rèn)為，該項(xiàng)試驗(yàn)沒(méi)有達(dá)到第二臨床試驗(yàn)終點(diǎn)，更改說(shuō)明書(shū)存在不確定性。但無(wú)論如何，結(jié)果還有待FDA決定。6月29日，F(xiàn)DA的顧問(wèn)小組以12-11的投票贊成恩格列凈能夠降低心血管死亡的風(fēng)險(xiǎn)的說(shuō)法。
對(duì)于勃林格殷格翰與禮來(lái)而言，雙方都將著手開(kāi)展恩格列凈心血管益處的營(yíng)銷(xiāo)策略。該項(xiàng)試驗(yàn)的結(jié)果無(wú)疑將很快出現(xiàn)在治療指南中，這將提升該藥的市場(chǎng)需求，甚至是整個(gè)SGLT2抑制劑類(lèi)別。
然而，此類(lèi)藥物中的其它藥物正在受到負(fù)面消息的困擾，如強(qiáng)生（Johnson & Johnson）的卡格列凈（Invokana）和阿斯利康（AstraZeneca）的達(dá)格列凈（Farxiga）均被令在說(shuō)明書(shū)中加上急性腎損傷的嚴(yán)重警告。 
反觀恩格列凈，其將憑借安全性和療效快速將這兩個(gè)競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手甩在身后，同時(shí)由于競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手相關(guān)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)還需要幾年之后才能公布，因此，該藥有望成為這一市場(chǎng)的統(tǒng)治者。
SGLT2抑制劑將躋身Top 3
盡管如此，銷(xiāo)售預(yù)測(cè)數(shù)據(jù)顯示卡格列凈仍是獲得巨大成功的產(chǎn)品。2015年該藥全球銷(xiāo)售額達(dá)到13.3億美元，這主要?dú)w功于該藥是全球首個(gè)上市的SGLT2抑制劑，而恩格列凈上市后的表現(xiàn)有點(diǎn)讓人失望，2015年全球銷(xiāo)售額僅為1.2億美元。不過(guò)，在接下來(lái)幾個(gè)月這些情況或?qū)l(fā)生變化。
整體來(lái)看，SGLT2抑制劑類(lèi)藥物前途大好，據(jù)EvaluatePharma預(yù)測(cè)，恩格列凈、卡格列凈在接下來(lái)的12個(gè)月內(nèi)，將新增10億美元左右的銷(xiāo)售額，分別是13.5億美元、8.6億美元。
SGLT2抑制劑類(lèi)藥物還有其他優(yōu)勢(shì)：其是使用方便的片劑，且相對(duì)于老一點(diǎn)的DPP-4類(lèi)藥物來(lái)說(shuō)降血糖效果更好，而且更重要的是，在降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)方面，該類(lèi)藥物優(yōu)于DPP-4類(lèi)藥物。
到2022年，SGLT2抑制劑類(lèi)藥物將憑借132.6億美元的年銷(xiāo)售額超過(guò)DPP-4類(lèi)藥物，后者的銷(xiāo)售額為117.1億美元。
卡格列凈的心血管臨床試驗(yàn)的結(jié)果將于明年公布，達(dá)格列凈會(huì)更晚一點(diǎn)，將到2019年年末，這兩項(xiàng)試驗(yàn)將有助于確證SGLT2抑制劑類(lèi)藥物是否對(duì)心血管疾病有益。